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5.1 Baclofène : la demi-vie

Le Baclofène : la demi-vie
Les récepteurs GABA et le Baclofène


5.1 Baclofène : la demi-vie

baclofèneLe baclofène, est un dérivé de l’acide gamma-aminobutyrique (GABA). C’est un myorelaxant à point d’impact médullaire agoniste du récepteur GABABinhibant les réflexes mono et polysynaptiques au travers de la moelle épinière dont l’effet se concentre sur la relaxation des muscles squelettiques

Il est indiqué depuis sa mise sur le marché en 1974 dans le soulagement de la spasticité résultant de la sclérose en plaques ou faisant suite à des lésions médulaires.
En particulier pour le soulagement des spasmes fléchisseurs et la douleur concomitante.
Il a aussi une certaine efficacité sur les hoquets résistants.

La dose indiquée dans la spasticité dépend de la pathologie du patient, de son poids corporel, de la présence éventuelle d’autres troubles de santé et de la prise d’autres médicaments. L’action typique du médicament et la gestion de ses effets secondaires nécessite impérativement de procéder par augmentation progressive des doses. La dose de départ est généralement de 3 x 5 mg pour les 3 premiers jours. Puis de 3 x 10 mg les 3 jours suivants. Et ainsi de suite par paliers de 10 mg jusqu’à obtention de la dose efficace. L’AMM (Autorisation de Mise sur le Marché) du baclofène autorise jusqu’à 80 mg par jour en ambulatoire. La prescription de doses supérieures est cependant courante. Des neurologues des universités Albert Einstein et Columbia ont réalisé des expérimentations sur plusieurs années utilisant le baclofène à dose élevées (jusqu’à 300 mg par jour) sur des patients atteints de spasticité.
Lorsque la dose produisant l’effet désiré est atteinte, l’organisme ne requiert pas un accroissement des doses pour obtenir le même effet. Et ceci même après de nombreuses années d’usage continu.

Le baclofène est rapidement absorbé et largement distribué dans tout l’organisme. La biotransformation est très limitée de sorte que l’essentiel (85 %) du principe actif est évacué sans transformation, essentiellement dans les urines.
La demi-vie est comprise entre 3 et 4 heures.
Le pic sérique est atteint entre 2 et 4 heures.
La dose est éliminée à 85 % sous forme intacte et 15 % est métabolisée, principalement par désamination.